2024年11月28日，四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司(下稱“科倫博泰”或“公司”，6990.HK)宣佈，公司首款針對既往至少接受過2種系統治療(其中至少1種治療針對晚期或轉移性階段)的不可切除的局部晚期或轉移性三陰性乳腺癌(TNBC)患者的國產靶向人滋養細胞表面抗原2（TROP2）的抗體藥物偶聯物(ADC)蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT，前稱SKB264/MK-2870)(佳泰萊®)獲國家藥品監督管理局(NMPA)批准於中國上市。這是首個國產TROP2 ADC在中國獲批上市，也是中國首個獲得完全批准上市的國產ADC。

該項批准是基於一項針對既往至少接受過2種系統治療(其中至少1種治療針對晚期或轉移性階段)的不可切除的局部晚期或轉移性TNBC患者的隨機、對照3期OptiTROP-Breast01研究的積極結果。與化療相比，sac-TMT在無進展生存期（PFS）和總生存期（OS）方面均顯示出具有顯著統計學意義和臨床意義的改善。該研究結果已在於2024年5月舉行的美國臨床腫瘤學會(ASCO)年會上的新一代ADCs臨床科學專題研討會上進行了公佈。

此前，NMPA已經受理了兩項補充新藥申請(sNDA)，分別是蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)單藥治療經EGFR-TKI治療後進展或經EGFR-TKI和含鉑化療治療後進展的局部晚期或轉移性EGFR突變NSCLC患者的申請。

科倫博泰首席執行官葛均友博士表示：“非常高興和大家一起分享蘆康沙妥珠單抗（佳泰萊®）國內成功獲批上市這一重要里程碑時刻，這是科倫博泰多年來深耕源頭創新的重大成果。作為公司首個自主原研的TROP2 ADC創新藥物，蘆康沙妥珠單抗的順利上市正式開闢了2線及以上晚期TNBC患者的治療新格局。我們期待憑藉其優異的臨床療效及安全性，能夠顯著提升晚期TNBC患者的臨床獲益，改善患者生活品質。未來，我們也將持續挖掘蘆康沙妥珠單抗在其他適應症領域的臨床價值，最大限度發揮蘆康沙妥珠單抗的市場潛力，最大化滿足全國患者的臨床需求。”

關於市場價值

乳腺癌作為嚴重威脅全世界女性健康的第一大惡性腫瘤，其發病率呈逐年上升趨勢。其中，三陰性乳腺癌具有獨特的生物行為學特徵，又被稱為“最毒”乳腺癌。2022年中國惡性腫瘤流行資料分析顯示，中國女性乳腺癌年新發病例35.7萬，死亡病例7.5萬^[1]。三陰性乳腺癌缺乏有效的治療靶點，化療是臨床中最主要的系統治療手段^[2]，但往往療效欠佳，且毒副作用較大，預後與其他亞型乳腺癌相比可謂天差地別^[3]，亟需通過探索更多的治療手段提升臨床獲益。

關於蘆康沙妥珠單抗（sac-TMT）(佳泰萊^®)

作為本公司的核心產品，蘆康沙妥珠單抗 (sac-TMT)是一款本公司擁有自主智慧財產權的新型TROP2 ADC，針對NSCLC、乳腺癌(BC)、胃癌(GC)、婦科腫瘤等晚期實體瘤。蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)採用新型連接子進行開發，其通過偶聯一種貝洛替康衍生的拓撲異構酶I抑制劑作為有效載荷，藥物抗體比(DAR)達到7.4。蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)通過重組抗TROP2人源化單克隆抗體特異性識別腫瘤細胞表面的TROP2，其後被腫瘤細胞內吞併於細胞內釋放KL610023。KL610023作為拓撲異構酶I抑制劑，可誘導腫瘤細胞DNA損傷，進而導致細胞週期阻滯及細胞凋亡。此外，其亦於腫瘤微環境中釋放KL610023。鑒於KL610023具有細胞膜滲透性，其可實現旁觀者效應，即殺死鄰近的腫瘤細胞。

於2022年5月，本公司授予默沙東（美國新澤西州羅威市默克公司的商號）在大中華區（包括中國內地、香港、澳門及臺灣）以外的所有地區開發、使用、製造及商業化蘆康沙妥珠單抗(sac-TMT)的獨家權利。

關於科倫博泰

四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司（簡稱“科倫博泰生物”，股票代碼：6990.HK）是科倫藥業控股子公司，專注於生物技術藥物及創新小分子藥物的研發、生產、商業化及國際合作。公司圍繞全球和中國未滿足的臨床需求，重點佈局腫瘤、自身免疫、炎症和代謝等重大疾病領域，建設國際化藥物研發與產業化平臺，致力於成為在生物技術藥物創新領域國際領先的企業。公司在ADC、單抗、雙抗、新靶點創新小分子藥物的熱點技術領域均已取得重大進展。公司目前擁有30余個重點創新藥項目，其中1個項目已獲批上市，3個專案處於NDA階段，10餘個專案正處於臨床階段。公司成功構建了享譽國際的ADC開發平臺OptiDC™，已有1個ADC專案獲批上市，1個ADC項目處於NDA階段，多個ADC或新型ADC項目處於臨床或臨床前研究階段。更多資訊請訪問官網https://kelun-biotech.com/。

參考文獻：

[1]. Han, Bingfeng, et al. "Cancer incidence and mortality in China, 2022." Journal of the National Cancer Center 4.1 (2024): 47-53.  

[2]. [中國臨床腫瘤學會(CSCO) (2024)] 乳腺癌診療指南.

[3]. https://seer.cancer.gov/statfacts/html/breast-subtypes.html .